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药品通用名 盐酸吉西他滨
药理作用 本品是细胞周期特异性抗代谢类药物，主要作用于DNA合成期的肿瘤细胞，即S期细胞，在一定的条件下，可以阻止G1期向S期的进展；它对各种培养的人及鼠肿瘤有明显的细胞毒活性，其抗癌活性与投药的方式有关，如每天投药会导致动物死亡，而抗癌活性很少，当每3～4d给1次药，在非致死量时，对鼠的多种肿瘤均有很好的抗癌活性。吉西他滨作为一种前药在细胞内是脱氧胸苷激酶磷酸化的良好底物，在酶的作用下转化成下列代谢物：吉西他滨一磷酸盐（dFdCMP）、吉西他滨二磷酸盐（dFdCDP）和吉西他滨三磷酸盐（dFdCTP），其中dFdCDP和dFdCTP为活性产物。 dFdCDP抑制核糖核苷酸还原酶，从而减少了DNA合成和修复所需的脱氧核苷酸的量（尤其是dCTP），低水平的dCTP逆转了脱氧胞苷激酶正常的负反馈抑制，导致dFdCTP更多的积聚。同时dFdCDP抑制了dCTP诱导的脱氧胞苷脱氨酶对dFdCMP的脱氨作用，且dFdCTP直接抑制脱氧胞苷脱氨酶，从而使更多的dFdCMP转化成活性代谢物dFdCDP，dFd-CTP，而dFdCTP则与dCTP竞争结合进入DNA链，插入至DNA链中脱氧胞苷的位点，并允许鸟苷与其配对，吉西他滨分子就被此鸟苷“掩蔽”，使其免受核糖核酸外切酶的移除修复，然后DNA链合成停止，进而DNA断裂，细胞死亡。
药代动力 本品在静注后，很快分布到体内各组织，输注时间越长，分布体积就越广、越深入，半衰期也就越长。在短时间的输注下，本品的t1/2约为32-94min；在结束输注5min内，本品的血浆峰浓度为3.2～45.5ug/m1；本品仅有少数与蛋白质结合，能被胞苷脱氨酶在肝脏、肾、血液和其他组织中快速、完全的代谢，只有不到10%的原药与代谢物从尿中排泄；它的总清除率为29.2～92.2L/（h·m2），与性别、年龄相关（个体差异为52.2%）。
不良反应 ①血液系统：有骨髓抑制作用，可出现贫血、白细胞降低和血小板减少。②胃肠道：约2/3的患者出现肝脏转氨酶异常，多为轻度、非进行性损害；约1/3的患者出现恶心和呕吐反应，20%的患者需要药物治疗。③肾脏：约1/2的患者出现轻度蛋白尿和血尿，有部分病例出现不明原因的肾衰。④过敏：约25%的患者出现皮疹，10%的患者出现瘙痒，少于1%患者可发生支气管痉挛。⑤其他：约20%的患者有类似于流感的表现；水肿/周围性水肿的发生率约30%；脱发、嗜睡、腹泻、口腔毒性及便秘的发生率则分别为13%，10%，8%，7%和6%。
注意事项 ①对本药过敏的患者禁用。②孕妇及哺乳期妇女避免使用。③肝、肾功能损害的患者应慎用。④与其他抗癌药配伍进行联合或者序贯化疗时，应考虑对骨髓抑制作用的蓄积。⑤滴注药物时间的延长和增加用药频率可增大药物的毒性，需密切观察，包括实验室的监测。⑥本品可引起轻度困倦，患者在用药期间应禁止驾驶和操纵机器。
用法用量 ①成人使用本品推荐剂量为1000mg/m2，静脉滴注30min，1次/周，连续3周，随后休息1周，每4周重复1次，依据患者的毒性反应相应减少剂量。②65岁以上的高龄患者也能对本品很好耐受，不需要调整剂量。
外观检查
质量判断 【临床评价】非小细胞肺癌的罹患率约占全部肺癌的75%～80%，采用本品单一药物或合并其他药物治疗无法手术的非小细胞肺癌时，整体反应率为14%～58%，如果单独使用本品，约18%～26%的患者会呈现客观的疗效反应，反应期为3.3～12.7月，存活期中数为6.2～12.3月；本品并用顺铂的疗效更好，反应率为26%～54%，存活期中数为10.4～15.4月。某些研究治疗1年后仍有35%～61%的患者存活，非小细胞肺癌的主要疾病症状如咳嗽、吐血、肋膜积水，改善率为22%～89%。
更多信息
药品商品名 健择
适应症 非小细胞肺癌、胰腺癌、膀胱癌、乳腺癌及其他实体肿瘤。
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