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药品通用名: 奥沙利铂
药理作用 本品属于新的铂类衍生物，是一个立体异构体。象其他铂类衍生物一样，奥沙利铂通过产生烷化结合物作用于DNA，形成链内和链间交联，从而掏DNA的合成及复制。奥沙利铂与DNA结合迅速，最多需15分钟。复制过程中的DNA合成、其后DNA的分离、RNA及细胞蛋白质的合成均被掏，某些对顺铂耐药的细胞系，奥沙利铂治疗均有效。
药代动力 以130mg/m2的剂量连续滴注2小时，其血浆总铂峰值达5.1±0.8μg/ml/h，模拟的曲线下面积为189±45μg/ml/h。血内蛋白质与铂的结合逐步升高，于给药第五天之后稳定于95%水平。其消除相半衰期约为40小时。多数由尿排出。有肾功能衰竭的病人中，仅有可过滤性铂的清除减少，而并不伴有毒性的增加，顺此并不需要调整用药剂量。与红细胞结合的铂清除很慢。在给药后的第22天，红细胞结合铂的水平为血浆峰值的50%，而此时大多数的总血浆铂已被清除。在经后的用药周期中，总的或不被离心的血浆铂水平并无显著升。
不良反应 1、血液学方面的不良反应主要是：贫血、白细胞减少，粒细胞减少及血小板减少。2、非血液学方面的不良反应主要是：恶心、呕吐、腹泻。3、神经系统：以末桫神经炎为主要再现，有时可有口腔周围，上呼吸道和上消化道的痉挛及感觉障碍。对铂类衍生物有过敏者禁用。妊娠及哺乳间慎用。
注意事项 1、奥沙利铂应在具有抗癌化疗经验的医师的监督下使用。特别是与具有潜在性神经毒性的药物联合用药时，应严密监测奥沙利铂的神经学安全性。2、应给予预防性和或治疗性的止吐用药。3、当再现血液毒性时，应推迟下周期用药，直至恢复。4、在每一疗程治疗之前应进行血液计数和分类，在治疗开始之前应进行神经学检查，之后应定期进行。5、患者在两个疗程之间持续存在疼痛性感觉异常或和功能障碍时，本品用量应减少25%调整剂量后若症状仍存在或加重，应停药。6、不要与碱性药物或介质、氯化合物、碱性制剂等一起使用，也不要用含铝的静脉注射器具。
用法用量 在单独或联合用药时，推荐剂量为130mg/m2，加入250-500ml15%葡萄糖溶液中输注2-6个小时。没有主要毒性再现时每3周给药1次。剂量的调整应以安全性，尤其是神经学的安全性为依据。
外观检查 为白色疏松块状或无定形固体。
质量判断 密闭，在25℃下保存。
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药品商品名 艾恒
适应症 适用于经过氟尿嘧啶治疗失败之后的结、直肠癌转移的患者，可单独或联合氟尿嘧啶使用。
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